海外で人気！？睡眠に効くメラトニンとは？

2024年 4月 29日

しばらくの間、よく眠れず、その結果、一日中イライラしたり、疲れたりしている自分を想像してみてください。睡眠を改善するためにあらゆるものを試してみたが、残念ながらひとつも良い効果がないようです。そこで、スーパーのサプリ売り場で、どのような睡眠サプリメントがあるか見てみることにしました。このようなケースに覚えはありませんか？

あなただけに限ったことではありません。不眠症は日本で最も一般的な健康問題の一つです。日本人の多くの人が不眠症に苦しんでおり、慢性的な不眠症に悩まされている人もたくさんいます。

世界中のドラッグストアで睡眠サプリメントの成分に利用されているメラトニンについて、今回は深掘ってみましょう。

1. メラトニンとは何か、なぜ睡眠に使われるのか

市販されている睡眠サプリメントの中で、最も人気があるのがメラトニンです。脳の中心部の奥にある松果体で作られる睡眠ホルモンがメラトニンです。メラトニンは、概日リズムとして知られる体内時計を左右する睡眠覚醒サイクルを調整するための基本的な役割を果たしています。

サプリメントとしては、総睡眠時間の促進、時差ぼけによる疲労回復、機能不全の概日リズムのバランスを整えることを目的に販売されています。

入眠障害のある人は、問題なく入眠できる人に比べてメラトニンのレベルが低いと言われています。メラトニンサプリメントの摂取は、入眠に要する時間を4～11.7分短縮するなど、不眠症の症状を緩和するのに有益であるという証拠もあります。

メラトニンの主な役割は、体内の概日リズム、すなわち睡眠サイクルの調節であるということを理解することが重要です。メラトニンは、他の睡眠ホルモンの分泌を誘発することで、睡眠サイクルの調節を行います。

「よし、日が沈んだから寝る時間だ！」というのが、自然の摂理にしたがった基本的な睡眠サイクルです。

メラトニンの作用は、眠気を引き起こすことです。つまり、疲れを感じることで、より早く眠りにつきやすくなるのです。鶏が先か卵が先かということと一緒ですね。

体内でメラトニンが作られる仕組みを紹介します。眠気を感じるホルモンになる前に、まずトリプトファンという必須アミノ酸から始まります。トリプトファンはその後、5-ヒドロキシトリプトファン（5-HTP）に変換され、セロトニン、最後にメラトニンになります。

メラトニンが脳に到達すると、γ-アミノ安息香酸（GABA）の受容体への結合が増加します。GABAはセロトニンと同様に、睡眠に重要な役割を持つ主要な神経伝達物質の一つです。また、中枢神経の興奮を抑えることで、人が眠りにつくのを促進してくれます。

ここまでで、「メラトニンは睡眠に多くの役割を果たしている！」とおそらく感じているでしょう。もちろん、間違っていません。ただ、ここまでで紹介してきたのは、脳が自然に生成しているメラトニンのことです。

ご存知の通り、メラトニンはサプリメントとしても販売されています。このメラトニンのサプリメントは何からできているのか気になりますよね。

サプリメントの成分表示にメラトニンが記載されていても、それはハーブではありません。食べ物からメラトニンを摂取することはできません。体内にメラトニンを補充する唯一の方法は、合成メラトニンまたは動物由来のものです（牛の松果体から抽出されたもの）。

2. メラトニンの副作用

一般的に、短期間でのメラトニンの経口摂取であれば、十分な耐性があります。しかし、毎晩服用するのは悪いことなのではと疑問に思うかもしれません。

副作用は通常、推奨用量よりも高い用量のメラトニンを毎日服用した場合に起こります。副作用は稀ですが、特に長期の使用に伴うケースでは症状が現れることがあります。

また、メラトニンは多くの機能を持つホルモンであるため、潜在的な副作用に注意を払うことが重要です。

これらには以下のようなものがあります。

2-1. 心血管関連

非常に低密度リポタンパク質（V-LDL）とトリグリセリド、異常な心臓のリズム、動悸、速い心拍数または胸痛のレベルを増加させる可能性があります。

2-2. 皮膚関連

丘疹性発疹、かゆみ、皮膚紅潮

2-3. 内分泌関連

女性化乳房（長期使用）、精子の濃度低下、精子の運動性低下

2-4. 消化器系関連

吐き気、腹痛、腹痛、下痢、便秘、食欲低下、便の異常、口の中の異味、逆流性食道炎、クローン病の増悪、膀胱破裂

2-5. 生殖器関連

閉経期女性における尿崩症、点状出血や月経の流れ、性欲減退

2-6. 血液関連

鼻血

2-7. 筋骨格系

片足または両足で立っているときの姿勢の揺れの増加による転倒リスクの増加、運動失調

2-8. 神経・神経系

偏頭痛様頭痛、過度の眠気、不規則な睡眠覚醒サイクル、混乱、見当識障害、夜間覚醒、気分転換、焦燥感、就寝前の興奮、悪夢、より激しい夢、警戒心の低下、てんかん、低ナトリウム血症

2-9. 精神医学

気分の変化、不定愁訴、気分の落ち込み、神経質、一過性の抑うつ、妄想・幻覚、攻撃性

2-10. 肝性

自己免疫性肝炎

3. メラトニンの投与量と安全性

メラトニンが安全に摂取できるかどうか、いつ摂取すればよいか迷っている方のための一般的なガイドラインを紹介します。

3-1. 大人

成人の場合は、通常、経口摂取で、短期間、1回の服用量（0.1～3mg）を制限して服用すれば安全とされています。メラトニンは、最大6ヶ月間使用しても安全です。短期間（1週間）に5mgなどの高用量を使用することもできます。多用量のメラトニンの使用によって起こる可能性のある副作用に注意してください。

3-2. 子供

メラトニンは、医者に使用を認められた子供のみが服用すべきです。健康な子供の睡眠を促進するために使用すべきではありません。自閉症スペクトラム障害やADHDに関連した睡眠問題を治療するために、低用量で短期的に経口摂取すると、通常は安全であると考えられています。

2017年のある研究では、ADHDの有無にかかわらず、自閉症スペクトラム障害（ASD）を持つ子ども（2～17.5歳）におけるメラトニンの効果を評価しました。この研究では、13週間の試験期間中、メラトニンを服用した子供たちは、偽薬（プラセボ）を服用した子供たちよりも平均で1時間近く長く眠っていたことがわかりました。

この調査結果は、メラトニンを使用することによる利点を示しています。しかし、このことを念頭に置いて、子供にメラトニンを与えることを検討している親は事前に医学的なアドバイスをもらってください。

重要なのは、子供がメラトニンを長期的に使用することの安全性については、十分な研究がないことです。

多くの場合、メラトニンの 1 日の投与量は、6 ヶ月以上の子供と乳児には1日3mgに制限することが推奨され、思春期の子供には 1 日5mgに制限することをおすすめめします。メラトニンは、子供の性腺の発達に悪影響を与える可能性があり、思春期を遅らせる可能性があります。

3-3. 妊娠と授乳

妊娠中や授乳中の女性は、メラトニンの使用を避けることをおすすめします。

メラトニンが妊娠中や授乳中に安全に使用できるかどうかは不明です。多用量(75-300mg)を経口摂取した場合、安全でない可能性があります。

多用量のメラトニンの摂取は、避妊効果を引き起こす排卵を抑制するようです。妊娠中の低用量の使用については、信頼できる情報が十分にありません。

4. メラトニンの作用時間と作用スピード

人にもよりますが、摂取したメラトニンの約3％～76％が実際に活性化され、残りは体内から排泄されます。1～5mgの用量で、メラトニンの補充は、患者の血清濃度を通常の夜間ピーク時の10～100倍に増加させることができますが、人によってかなりの差があります。メラトニンは主に肝臓で消化されます。

メラトニンが働き始めるまでに約1時間かかり、その後、メラトニンの半減期には約30～60分かかります。

このレベルがベースラインまで戻るには約4～8時間かかります。

5. メラトニンと年齢

年をとるにつれて、メラトニンによる治療では効果が効きにくくなります。加齢は、メラトニン受容体のパワーの低下と相関しています。さらに、毎晩のように日常的に服用していると、体はメラトニンの効果に慣れてしまうのです。

言い換えれば、メラトニンの効果に耐性を持つようになる可能性があるのです。その場合、いつもの量では眠気を感じることができないので、量を増やしたくなってしまうかもしれません。

しかし、メラトニン依存が心配な方や、メラトニンが習慣化しているのではないかと思っている方で、摂取量を増やすことを決定しているなら、注意が必要です。

メラトニンには複数の副作用があります。

もし体がメラトニンの多量摂取に慣れてしまい、サプリメントの摂取を中止した場合、あなたの体は睡眠サイクルの調整に苦労するかもしれません。この時、メラトニンの離脱症状が起きてしまうかもしれません。

6. メラトニンと時差ボケ

メラトニンのサプリメントが時差ボケに効果があるというエビデンスがあります。時差ボケは、物理的な時間と概日リズムが同期していない場合に発生します。

時差ボケは、年齢を重ねると肉体的なストレスを受けやすくなるため、より深刻になります。

太陽の昇り沈みと概日リズムが同期していないため、疲労感や睡眠障害を感じることがあります。

メラトニンの濃度は夜間に上昇をはじめるため、寝る直前にメラトニンを摂取することで、身体に就寝時間だと認識させ、現在の時間に身体を再度同期させることができます。

7. メラトニンと不安

残念なことに、メラトニンを不安のために使用することを支持するエビデンスが不足しています。どのような治療であってもメラトニンを使用する前には、まず医師などの専門家に相談することをおすすめします。

8. メラトニンの過剰摂取

多量のメラトニンの摂取は、人によって異なる形で副作用をもたらす可能性があります。

ある人は非常に眠いと感じるかもしれませんし、ある人は覚醒していると感じるかもしれません。個人それぞれのメラトニンに対する身体特性が、多量摂取による副作用を決定するのです。

多量のメラトニンを取ることの最も一般的な副作用の一つは、二日酔いのような効果をもたらす翌日のふらつきです。

9. 安全なメラトニンの摂取量

10mgの多量摂取も可能ですが、一般的にメラトニンは0.1～0.3mgの少量で正常に効果を発揮することができます。この用量は、睡眠導入に効果的でありながら不快な副作用を抑制するために推奨される用量の範囲です。

10. 化学成分との相互作用

メラトニンはサプリメントですが、他の薬物と相互作用を引き起こします。複数の薬を服用していて、メラトニンを検討している場合は、相互作用について知っておくといいでしょう。

メラトニンと抗凝固剤/抗血小板薬やワーファリンなどのハーブ/サプリメントとの併用には、中程度の相互作用があります。また、メラトニンは凝固活性を低下させる可能性があります。これは服用後1時間以内に出血のリスクが高まることを意味します。

メラトニンと抗けいれん薬を併用すると、抗けいれん薬の効果を阻害する可能性があるため、相互作用があります。同様に、メラトニンは発作閾値低下薬との相互作用があります。

他には、抗糖尿病薬も相互作用を起こします。メラトニンは体内でのブドウ糖の利用を阻害し、インスリン抵抗性のリスクを高めますが、これは抗糖尿病薬による効果とは逆です。

メラトニンを服用すると、健康な成人では血圧が下がりますが、高血圧患者では血圧が上昇します。メラトニンによって高血圧治療薬の効果が低下されてしまいます。

メラトニンの鎮静作用を高め、他にもカフェイン、中枢神経系の抑圧剤、避妊・避妊薬、フルボキサミンなどの副作用を高める可能性のある薬があります。また、アルコールとメラトニンはどちらも鎮静作用があるので、おそらく一緒に服用すべきではないということです。

逆に、メラトニンはアンフェタミンの副作用を悪化させたり、免疫機能を刺激して移植患者の免疫抑制療法を妨害する可能性があります。そのため、免疫抑制療法を受けている臓器移植患者はメラトニンの使用は避けることが重要です。

11. 天然成分との相互作用

化学成分から離れて、天然成分とメラトニンの相互作用について見てみましょう。

化学成分のときと同じように、抗凝固/抗血小板作用、血圧降下作用、鎮静作用を持つ天然成分との相互作用も存在します。ビタミンB12は、体内のメラトニン濃度を低下させるため、メラトニンにユニークな効果を与えます。

処方薬や天然成分との相互作用があるにもかかわらず、食品との相互作用はありません。

12. メラトニンの誤った摂取方法

残念なことに、メラトニンの使用が増えるにつれて、その誤用も増えています。

誤用は、特に子供へのメラトニンの使用の場合に多くあります。メラトニンの誤用は、多くの場合、親が子供の睡眠障害に本質的に解決しようとするのではなく、子供が眠りにつきやすくするために、手っ取り早く、市販の薬を求めた結果です。

糖分の多量摂取、夜間の明るい光への接触、不規則な睡眠パターン、および就寝時の悪いルーティーンなどは、しばしば睡眠障害や睡眠の質の低下の主な原因となるため、睡眠薬や睡眠サプリメントの助けを求める前に、常に対処すべきです。

さらに、メラトニンはサプリメントとして市販されているからといって、安全だと思い込んでいる人も珍しくありません。メラトニンは一般的な使用方法では効果的ですが、誤った服用や特定の患者層によっては、いくつかの悪影響を及ぼす可能性があります。特に他の薬を服用している人は、メラトニンは抗凝固剤、糖尿病、高血圧などの一般的な薬と相互作用する可能性があります。

13. おわりに

特定の状況下では、メラトニンは短期的に睡眠問題に対処するための効果的な睡眠サプリメントといえます。4〜12分くらい入眠を早めるため、最も求められている睡眠サプリメントといえます。さらに、時差ぼけなどの概日リズムの乱れにも有用な一般的な解決策でもあります。

とはいえ、メラトニンはすべての人にとっての万能薬ではありません。メラトニンの長期的な効果は科学的に不明のままですし、実のところあまり服用しない方が安全です。また、化学的な薬などとの相互作用も多くあります。

標準的に推奨される用量よりも多い用量でメラトニンを取ることは、副作用のリスクを高めますし、本質的に睡眠の問題を治療するための最良の方法とはおそらく言えません。人気だからといって、それがどんな人にとっても正しい解決策であるとは限らないことを認識しておく必要があります。

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